GHRP-2 (Pralmorelin) 5mg

Descrizione

Il GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2), noto anche con la denominazione comune internazionale pralmorelina, è un esapeptide sintetico con sequenza D-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Appartiene alla seconda generazione di secretagoghi dell’ormone della crescita nata dal lavoro di Cyril Bowers e colleghi, che all’inizio degli anni ’80 descrissero per primi peptidi sintetici in grado di rilasciare GH.

Il GHRP-2 agisce come agonista del recettore della grelina (GHS-R1a). Legandosi a questo recettore nell’ipofisi e nell’ipotalamo, innesca un rilascio pulsatile di ormone della crescita (GH) endogeno e contrasta l’influenza inibitoria della somatostatina. Il recettore della grelina è stato identificato solo nel 1996 e la grelina come suo ligando naturale nel 1999, per cui la ricerca sul GHRP-2 ha preceduto la comprensione della via che esso attiva.

Nella famiglia dei GHRP, il GHRP-2 risulta produrre una delle risposte del GH più intense per unità di quantità. Rispetto al GHRP-6, il suo effetto sull’appetito è generalmente descritto come più moderato, sebbene anche per il GHRP-2 sia stato dimostrato in condizioni controllate un aumento dell’assunzione di cibo. Sono stati documentati inoltre aumenti moderati di cortisolo, ACTH e prolattina.

Per queste proprietà il GHRP-2 è utilizzato come molecola di riferimento nella ricerca su secrezione di GH, funzione ipofisaria, regolazione metabolica, appetito e composizione corporea.

In Giappone la pralmorelina è stata approvata unicamente come agente diagnostico per valutare la capacità secretoria di GH. Non è approvata dalla FDA né dall’EMA e non è approvata per gli scopi descritti in questa pagina. Il prodotto viene fornito e gestito esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Secrezione di GH – esaminata come stimolo potente del rilascio endogeno di GH tramite il recettore della grelina.
• Test della funzione ipofisaria – studiato come stimolo diagnostico per valutare la riserva ipofisaria di GH.
• Regolazione dell’IGF-1 – indagata in relazione all’aumento a valle dell’IGF-1 circolante.
• Appetito e assunzione di cibo – di interesse perché l’attivazione del recettore della grelina influenza i segnali della fame nell’ipotalamo.
• Composizione corporea – inclusa nella ricerca sulla lipolisi mediata dal GH e sulla massa magra.
• Metabolismo del glucosio – esaminato in relazione all’effetto del GH sulla sensibilità insulinica e sulla glicemia.
• Sonno – studiato in relazione al legame tra impulsi di GH e sonno a onde lente.
• Tessuto connettivo e recupero – considerati nel contesto della riparazione dipendente dal GH di tendini, articolazioni e muscoli.

Studi clinici

Il GHRP-2 è tra i secretagoghi del GH meglio caratterizzati nella ricerca sull’uomo. Studi su adulti sani e su pazienti con deficit di GH hanno mostrato, dopo somministrazione endovenosa, un picco di GH rapido e marcato, la cui entità dipende dalla quantità somministrata e dallo stato funzionale dell’ipofisi. Su questa proprietà si basa il suo impiego come test di stimolazione diagnostico.

Studi pediatrici su bambini con bassa statura hanno esaminato la somministrazione sottocutanea, intranasale e orale per periodi da settimane a mesi. È stato riportato un aumento della secrezione di GH e, in una parte dei partecipanti, un incremento della velocità di crescita, sebbene le risposte variassero molto da individuo a individuo.

In uno studio di Laferrère e colleghi, l’infusione endovenosa di GHRP-2 in uomini sani ha aumentato l’assunzione di cibo di circa un terzo rispetto alla soluzione salina, a conferma dell’azione del composto sulla regolazione dell’appetito. Altri lavori hanno esaminato l’influenza su metabolismo del glucosio, composizione corporea e sonno, nonché una parziale attenuazione della risposta del GH durante l’esposizione continua.

Nessuno studio randomizzato controllato di grandi dimensioni ha dimostrato l’efficacia del GHRP-2 come agente terapeutico; al di fuori dell’impiego diagnostico resta un composto di ricerca.

Quantità utilizzate nella ricerca

Le quantità riportate nei protocolli di ricerca pubblicati sono parametri sperimentali. Non sono raccomandazioni di dosaggio, non sono dosi mediche e non costituiscono istruzioni per l’uso. Sono elencate qui solo per descrivere l’intervallo riscontrato in letteratura.

Negli studi diagnostici e farmacologici sugli adulti, il GHRP-2 è stato somministrato di norma come singolo bolo endovenoso di circa 1 mcg/kg oppure come quantità fissa di 100 mcg. Gli studi con infusione continua hanno utilizzato velocità espresse in mcg/kg all’ora per diverse ore.

I protocolli di ricerca non clinica descrivono più spesso quantità da 100 a 300 mcg per somministrazione, per via sottocutanea una o due volte al giorno, spesso lontano dai pasti perché l’insulina e i nutrienti circolanti risultano attenuare la risposta del GH. Sono descritti periodi di osservazione da 8 a 12 settimane con pause programmate, motivate con la necessità di preservare la sensibilità recettoriale.

Il materiale liofilizzato viene generalmente descritto come conservato congelato e al riparo dalla luce, quello ricostituito a 2–8 °C. Si tratta di parametri di manipolazione del materiale di laboratorio.

Reazioni riportate in letteratura

Le reazioni descritte nei lavori clinici e sperimentali sono state in genere lievi e transitorie. Tra quelle segnalate figurano:

• aumento dell’appetito;
• ritenzione idrica;
• arrossamento nel sito di somministrazione;
• sonnolenza;
• lieve stanchezza;
• cefalea;
• nausea o capogiri;
• aumenti transitori di cortisolo e prolattina come reperto di laboratorio.

Il profilo di sicurezza a lungo termine del GHRP-2 al di fuori dell’impiego diagnostico non è stato stabilito. Le conseguenze di una stimolazione ripetuta dell’asse GH/IGF-1 per periodi prolungati restano sconosciute.

GHRP-2 (Pralmorelin) a confronto con altri peptidi

GHRP-2 vs GHRP-6 – entrambi agiscono sullo stesso recettore. Il GHRP-6 è associato a un aumento più marcato dell’appetito, mentre il GHRP-2 risulta produrre una risposta del GH maggiore per unità di quantità, con un effetto più moderato sull’assunzione di cibo.

GHRP-2 vs Ipamorelin – l’Ipamorelin è un agonista del recettore della grelina più selettivo, con scarsa influenza su cortisolo, prolattina e appetito. Il GHRP-2 viene esaminato quando l’endpoint di interesse è un picco di GH più intenso e rapido.

GHRP-2 vs Hexarelin – l’Hexarelin è considerato uno dei composti più potenti della classe ed è stato studiato anche per gli effetti cardiaci. Il GHRP-2 è descritto come più gestibile nei protocolli di lunga durata, con un’attenuazione meno marcata della risposta.

GHRP-2 vs analoghi del GHRH – sermorelin e CJC-1295, con o senza DAC, agiscono tramite il recettore del GHRH. Poiché il GHRP-2 utilizza una via distinta, le due classi sono spesso combinate nella ricerca, dove è stata riportata una risposta sinergica del GH.

GHRP-2 vs hGH (somatotropina) – la somatotropina è ormone della crescita esogeno che aggira la regolazione ipofisaria. Il GHRP-2 non fornisce ormone dall’esterno; la ricerca su di esso riguarda la stimolazione dell’ipofisi stessa.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.