Tesamorelin + Ipamorelin (Blend)

Descrizione

Tesamorelin + Ipamorelin è una combinazione peptidica costruita attorno a uno degli approcci più interessanti della ricerca sull’asse somatotropo: l’attivazione simultanea di due diversi meccanismi di segnalazione coinvolti nel rilascio naturale dell’ormone della crescita (GH).

Anziché fornire direttamente ormone della crescita esogeno, i due peptidi agiscono sui meccanismi con cui l’ipofisi regola la propria secrezione di GH. Tesamorelin agisce come analogo del GHRH, mentre Ipamorelin attiva la via di segnalazione ghrelina/GHSR.

Tesamorelin è un analogo di sintesi del Growth Hormone-Releasing Hormone naturale. Il suo ruolo principale nella miscela è l’attivazione dei recettori del GHRH nell’ipofisi, che stimola il rilascio di ormone della crescita endogeno. Dal punto di vista scientifico risulta particolarmente interessante perché dispone di una base clinica assai più ampia rispetto a molti altri peptidi impiegati nella ricerca sull’asse del GH, in particolare riguardo al rapporto tra segnalazione GH/IGF-1 e tessuto adiposo viscerale.

Ipamorelin è un secretagogo peptidico selettivo dell’ormone della crescita. A differenza di Tesamorelin interagisce con il sistema recettoriale ghrelina/GHSR-1a e attiva quindi un meccanismo diverso di rilascio del GH. Nei lavori preclinici mostra una marcata attività secretagoga sul GH con un’influenza minore su ACTH e cortisolo rispetto ad alcuni esponenti più datati del gruppo GHRP.

L’idea alla base della miscela non è semplicemente riunire due peptidi secretagoghi del GH in una formulazione, bensì combinare due meccanismi differenti, poiché le vie del GHRH e della ghrelina partecipano fisiologicamente insieme alla regolazione del rilascio pulsatile dell’ormone della crescita. Ciò rende la combinazione un modello interessante per studiare l’interazione tra due percorsi regolatori anziché un singolo secretagogo isolato.

La miscela non è approvata dalla FDA né dall’EMA ed è destinata esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Stimolazione della secrezione naturale di GH – l’interesse principale per la combinazione riguarda la capacità dei due peptidi di stimolare il rilascio di ormone della crescita endogeno attraverso due meccanismi recettoriali distinti, il che consente di esaminare l’interazione tra segnalazione del GHRH e della ghrelina e la sua influenza sulla secrezione pulsatile di GH.
• Composizione corporea – l’asse GH/IGF-1 svolge un ruolo importante nella regolazione della composizione corporea, del metabolismo dei grassi e del tessuto muscolare. Per Tesamorelin esistono dati clinici sull’uomo relativi alla riduzione del tessuto adiposo viscerale in determinate popolazioni studiate, il che rende la combinazione particolarmente interessante per modelli sperimentali sul legame tra segnalazione del GH e distribuzione del grasso.
• Grasso viscerale e metabolismo lipidico – l’ormone della crescita partecipa alla regolazione della lipolisi e alla mobilizzazione degli acidi grassi, e le ricerche cliniche con Tesamorelin riportano variazioni misurabili dei depositi adiposi viscerali in specifiche popolazioni di pazienti. L’aggiunta di Ipamorelin fornisce un secondo meccanismo secretagogo e crea un modello interessante per studiare il rapporto tra secrezione pulsatile di GH e metabolismo dei grassi.
• Biologia muscolare e recupero – l’ormone della crescita e l’IGF-1 partecipano a numerosi processi legati al metabolismo proteico, all’adattamento dei tessuti e alla biologia muscolare. La miscela interessa pertanto gli studi di laboratorio sui meccanismi di recupero dopo uno stress fisico e sull’interazione tra asse somatotropo e muscolatura scheletrica.
• Segnalazione GH/IGF-1 – la stimolazione del GH può in seguito aumentare la produzione di IGF-1, importante mediatore di numerosi effetti dell’ormone della crescita. Ciò trasforma la combinazione in uno strumento interessante per esaminare l’intero asse GH/IGF-1 e non soltanto il rilascio immediato di GH.
• Regolazione metabolica – la segnalazione del GH è strettamente legata al metabolismo lipidico e glucidico, il che rende la miscela interessante per le ricerche sull’adattamento metabolico, sul bilancio energetico e sull’interazione tra segnalazione ormonale e composizione corporea.
• Recupero e processi rigenerativi – l’asse somatotropo è coinvolto in numerosi meccanismi di riparazione cellulare e adattamento tissutale. Per questo le combinazioni di analoghi del GHRH e secretagoghi del GH interessano i modelli sperimentali di recupero e rigenerazione.
• Ricerca sull’invecchiamento – la secrezione pulsatile naturale di GH si modifica gradualmente con l’età, il che rende l’asse somatotropo un campo interessante per le ricerche gerontologiche. La miscela consente di studiare simultaneamente due meccanismi di regolazione di questo sistema, con attenzione al rapporto tra segnalazione GH/IGF-1, composizione corporea, adattamento cellulare e modificazioni metaboliche legate all’età.

Studi clinici

I due componenti della miscela dispongono di basi di evidenza molto diverse. Tesamorelin è stato esaminato in studi randomizzati controllati, in particolare negli studi sul tessuto adiposo viscerale in persone con lipodistrofia associata all’HIV, nei quali sono state riportate una riduzione del grasso viscerale e variazioni dell’IGF-1 su periodi di trattamento da 26 a 52 settimane.

Ipamorelin è stato caratterizzato soprattutto in lavori preclinici e in studi di fase iniziale. Tali ricerche descrivono una stimolazione selettiva del rilascio di GH attraverso il recettore GHSR-1a, con un effetto relativamente limitato su ACTH, cortisolo e prolattina rispetto ai precedenti composti GHRP.

La combinazione in quanto tale non è stata oggetto di studi randomizzati controllati indipendenti. Non esistono evidenze cliniche che stabiliscano efficacia, quantità ottimali o sicurezza a lungo termine di Tesamorelin e Ipamorelin impiegati insieme; la motivazione dell’associazione poggia sulla complementarità fisiologica delle due vie di segnalazione e non su dati di studio relativi alla miscela.

Per questo motivo la combinazione va considerata un modello sperimentale di ricerca per l’esame simultaneo dei meccanismi GHRH e GHSR all’interno di una stessa preparazione.

Quantità utilizzate nella ricerca

Per la combinazione non esiste una quantità terapeutica approvata. I protocolli di ricerca riportano per i singoli componenti le seguenti quantità sperimentali:

• Tesamorelin: circa 1-2 mg al giorno, somministrato per via sottocutanea nelle ricerche cliniche;
• Ipamorelin: circa 100-300 mcg per somministrazione nei protocolli sperimentali, talvolta ripetuti nell’arco della stessa giornata.

Nei lavori sperimentali con secretagoghi del GH le quantità sono abitualmente impiegate in cicli brevi, distanziando la somministrazione dall’assunzione di cibo, poiché livelli elevati di glucosio e acidi grassi liberi attenuano la risposta del GH. Tali valori riflettono quantità sperimentali tratte da protocolli di ricerca e non costituiscono alcun tipo di raccomandazione.

Reazioni riportate in letteratura

Nella maggior parte dei casi le reazioni descritte sono lievi, temporanee e si risolvono spontaneamente. Tra le reazioni transitorie citate più di frequente figurano:

• lieve arrossamento o sensibilità nel punto di somministrazione;
• una sensazione di breve durata di affaticamento o spossatezza;
• lieve cefalea o sensazione di tensione;
• modificazioni transitorie del sonno.

Le ricerche sugli analoghi del GHRH e sui secretagoghi del GH descrivono inoltre ritenzione di liquidi, fastidio articolare e variazioni della tolleranza al glucosio associati a un innalzamento prolungato di GH e IGF-1. Il profilo di sicurezza a lungo termine della combinazione non è stato stabilito e resta non caratterizzato.

Tesamorelin + Ipamorelin a confronto con altri peptidi

La miscela vs Tesamorelin da solo – impiegato da solo, Tesamorelin agisce attraverso un unico meccanismo, il recettore del GHRH. La miscela aggiunge una seconda via di stimolazione indipendente e diventa così un modello per esaminare l’effetto combinato di due percorsi anziché il contributo isolato della segnalazione del GHRH.

La miscela vs Ipamorelin da solo – Ipamorelin da solo stimola il rilascio di GH attraverso il recettore GHSR-1a senza la componente GHRH. Nella combinazione fornisce il segnale secretagogo, mentre Tesamorelin apporta il profilo clinico assai meglio documentato in relazione al tessuto adiposo viscerale.

La miscela vs CJC-1295 + Ipamorelin – CJC-1295 è un altro analogo del GHRH, caratterizzato da una durata d’azione notevolmente superiore. Tesamorelin presenta un profilo più breve e una base clinica più ampia, per cui le due combinazioni rappresentano attuazioni diverse dello stesso principio di stimolazione duplice.

La miscela vs Sermorelin – Sermorelin è un frammento più corto del GHRH, con breve durata d’azione, impiegato come strumento di ricerca a meccanismo singolo. La miscela se ne differenzia sia per la stabilità della componente GHRH sia per la presenza di una seconda via recettoriale.

La miscela vs ormone della crescita esogeno – il GH ricombinante fornisce l’ormone direttamente e aggira la regolazione ipofisaria, producendo livelli non pulsatili. La miscela agisce a monte, sui meccanismi che governano la secrezione propria dell’organismo, motivo per cui viene studiata come modello di regolazione fisiologica e non come terapia sostitutiva ormonale.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.