GHRP-6 5mg

Descrizione

Il GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) è un esapeptide sintetico con sequenza His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. È stato uno dei primi secretagoghi dell’ormone della crescita a essere descritti: nacque all’inizio degli anni ’80 dal lavoro di Cyril Bowers e Frank Momany, che lo progettarono a partire da analoghi strutturali delle encefaline prima ancora che il recettore su cui agisce fosse identificato.

Il peptide è un agonista del recettore della grelina (GHS-R1a), riconosciuto in seguito come recettore dell’ormone endogeno grelina. L’attivazione di questo recettore sulle cellule somatotrope ipofisarie e nell’ipotalamo innesca un rilascio pulsatile di ormone della crescita (GH) endogeno e riduce l’influenza inibitoria della somatostatina.

La caratteristica più distintiva del GHRP-6 è il suo marcato effetto sull’appetito. I recettori della grelina sono espressi sui neuroni ipotalamici che producono neuropeptide Y e peptide correlato ad agouti, e la loro attivazione è associata a un aumento dei segnali della fame. Per questo motivo il GHRP-6 viene esaminato non solo nella ricerca sulla secrezione di GH, ma anche negli studi sull’assunzione di cibo e sul bilancio energetico.

Un’ulteriore linea di ricerca, sviluppata soprattutto da gruppi a Cuba e in Europa, ha esaminato osservazioni citoprotettive con il GHRP-6 in modelli di danno miocardico, epatico e gastrointestinale, alcune delle quali sembrano almeno in parte indipendenti dal GH.

Il GHRP-6 non è approvato come medicinale né dalla FDA né dall’EMA. Viene fornito e gestito esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Secrezione di GH – esaminata come stimolo del rilascio endogeno di GH tramite il recettore della grelina, con una risposta dipendente dalla quantità somministrata.
• Appetito e assunzione di cibo – studiati per la marcata influenza sui segnali ipotalamici della fame.
• Bilancio energetico e massa corporea – indagati in modelli di aumento di peso, di recupero dopo restrizione calorica e di ridotta assunzione di cibo.
• Sinergia con il GHRH – uno dei primi composti per cui è stata descritta una risposta sinergica del GH insieme al GHRH.
• Citoprotezione – esaminata in modelli sperimentali di danno miocardico, epatico e intestinale.
• Regolazione metabolica – studiata in relazione alla gestione del glucosio e alle azioni metaboliche del GH.
• Sonno e regolazione neuroendocrina – considerati nel contesto della segnalazione del recettore della grelina e degli impulsi notturni di GH.
• Recupero tissutale – incluso nella ricerca sulla riparazione dipendente dal GH del tessuto muscolare e connettivo dopo carico.

Studi clinici

Il GHRP-6 è tra i secretagoghi del GH più antichi e più studiati. Studi sull’uomo condotti tra la fine degli anni ’80 e gli anni ’90 hanno mostrato che la somministrazione endovenosa produceva un rapido picco di GH entro circa 15-30 minuti, di entità dipendente dalla quantità somministrata. La risposta si conservava negli adulti anziani, sebbene in genere con ampiezza minore.

Bowers e colleghi hanno riportato che la combinazione di GHRP-6 e GHRH rilasciava molto più GH di ciascuno dei due composti da solo. Questa osservazione di sinergia è diventata un risultato centrale nel settore e ha contribuito alla successiva scoperta del sistema della grelina.

Gli studi sugli animali hanno descritto un aumento dell’assunzione di cibo e del peso corporeo con somministrazioni ripetute. I lavori sperimentali sulla citoprotezione hanno riportato una riduzione dell’area infartuale in modelli di ischemia miocardica e osservazioni protettive in modelli di danno epatico e gastrointestinale, sebbene tali risultati non siano stati confermati in studi clinici controllati.

Nessuno studio randomizzato controllato di grandi dimensioni ha dimostrato l’efficacia del GHRP-6 per alcuna indicazione, e il composto resta una sostanza di ricerca.

Quantità utilizzate nella ricerca

Le quantità riportate nei protocolli di ricerca pubblicati sono parametri sperimentali. Non sono raccomandazioni di dosaggio, non sono dosi mediche e non costituiscono istruzioni per l’uso. Sono elencate qui solo per descrivere l’intervallo riscontrato in letteratura.

Gli studi di farmacologia sull’uomo hanno utilizzato di norma un singolo bolo endovenoso di circa 1 mcg/kg, talvolta fino a 2 mcg/kg, per caratterizzare la risposta del GH. Gli studi sugli animali hanno espresso le quantità per peso corporeo in un ampio intervallo, a seconda della specie e dell’endpoint.

I protocolli di ricerca non clinica descrivono più spesso quantità da 100 a 300 mcg per somministrazione, per via sottocutanea una o due volte al giorno, spesso lontano dai pasti perché l’insulina e i nutrienti circolanti risultano attenuare la risposta del GH. Sono descritti periodi di osservazione da 8 a 12 settimane con pause programmate, e il GHRP-6 viene spesso associato ad analoghi del GHRH come Sermorelin o CJC-1295 senza DAC.

Il materiale liofilizzato viene generalmente descritto come conservato congelato e al riparo dalla luce, quello ricostituito a 2–8 °C. Si tratta di parametri di manipolazione del materiale di laboratorio.

Reazioni riportate in letteratura

Le reazioni descritte nei lavori sperimentali e clinici sono state in genere lievi e dipendenti dalla quantità utilizzata. Tra quelle segnalate figurano:

• aumento marcato dell’appetito;
• ritenzione idrica;
• arrossamento nel sito di somministrazione;
• sonnolenza;
• lieve spossatezza;
• cefalea;
• nausea o capogiri;
• variazioni transitorie della glicemia.

Il profilo di sicurezza a lungo termine del GHRP-6 non è stato stabilito. Le conseguenze di una stimolazione ripetuta dell’asse GH/IGF-1 e di una stimolazione prolungata dell’appetito restano sconosciute.

GHRP-6 a confronto con altri peptidi

GHRP-6 vs Ipamorelin – entrambi agiscono sul recettore della grelina, ma l’Ipamorelin è più selettivo ed è associato a un effetto più debole sull’appetito e sugli altri ormoni. Il GHRP-6 viene esaminato quando la stimolazione dell’appetito fa parte della domanda di ricerca.

GHRP-6 vs GHRP-2 – per il GHRP-2 sono riportati un picco di GH maggiore per unità di quantità e un effetto più moderato sull’appetito, mentre in alcuni studi ha innalzato prolattina e cortisolo in misura più evidente. Il GHRP-6 resta il composto di riferimento per gli endpoint legati all’appetito.

GHRP-6 vs Hexarelin – l’Hexarelin è un esapeptide strettamente correlato con un residuo di triptofano metilato ed è considerato uno dei secretagoghi del GH più potenti. È stato studiato anche per gli effetti cardiaci, mediati in parte dal recettore CD36.

GHRP-6 vs Sermorelin – il sermorelin è un analogo del GHRH che agisce tramite un recettore diverso. Poiché le due vie sono complementari, questa combinazione è stata tra le prime in cui è stata documentata una risposta sinergica del GH.

GHRP-6 vs hGH (somatotropina) – la somatotropina è ormone della crescita esogeno che aggira la regolazione ipofisaria. Il GHRP-6 non fornisce ormone dall’esterno; la ricerca su di esso riguarda la stimolazione del rilascio endogeno di GH.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.