AICAR 50mg

Descrizione

AICAR (5-amminoimidazol-4-carbossammide ribonucleoside), noto anche come acadesina, è un composto sperimentale da ricerca studiato soprattutto per la sua capacità di influenzare la protein chinasi attivata da AMP (AMPK), uno dei principali regolatori cellulari del metabolismo energetico.

Sebbene AICAR venga spesso elencato tra i peptidi da ricerca, tecnicamente non è un peptide ma un analogo nucleosidico.

Dopo essere entrato nelle cellule, AICAR viene fosforilato nel metabolita attivo ZMP (AICAR monofosfato). ZMP imita parte degli effetti dell’AMP e può attivare AMPK, un sensore energetico cellulare che risponde alle variazioni dello stato energetico della cellula.

L’attivazione di AMPK è associata a un aumento dei processi che producono energia e a una riduzione di alcuni processi anabolici che la consumano. Per questo meccanismo AICAR riveste un notevole interesse nella ricerca sul metabolismo dei grassi, sull’assorbimento del glucosio, sulla sensibilità all’insulina, sulla funzione mitocondriale e sulla resistenza fisica.

Particolarmente note sono le ricerche precliniche sulla resistenza fisica. Nei modelli animali l’attivazione farmacologica di AMPK da parte di AICAR è stata associata ad adattamenti metabolici simili ad alcuni effetti dell’allenamento. Per questo AICAR viene talvolta definito un exercise mimetic, sebbene il termine sia una semplificazione e non significhi che il composto possa riprodurre tutti gli effetti fisiologici dell’esercizio.

AICAR è inoltre studiato nel contesto dei disturbi metabolici, della fisiologia cardiovascolare, del metabolismo del glucosio e di vari processi cellulari regolati da AMPK.

AICAR non è approvato come medicinale per l’uso terapeutico di routine né dalla FDA né dall’EMA e viene utilizzato prevalentemente in contesti scientifici e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Attivazione di AMPK – uno degli strumenti sperimentali più noti per lo studio di AMPK, regolatore centrale dell’equilibrio energetico cellulare.
• Metabolismo dei grassi – l’attivazione di AMPK è associata a un aumento dell’ossidazione degli acidi grassi e a variazioni nel modo in cui le cellule utilizzano i substrati energetici.
• Metabolismo del glucosio – studiato per un possibile effetto sul trasporto e sull’assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici.
• Sensibilità all’insulina – la segnalazione AMPK partecipa alla regolazione dell’omeostasi del glucosio, il che rende AICAR di interesse nella ricerca metabolica.
• Resistenza fisica – nei modelli preclinici AICAR è stato collegato a un aumento della resistenza e all’adattamento metabolico del muscolo scheletrico.
• Funzione mitocondriale – AMPK partecipa alla regolazione della biogenesi mitocondriale e dell’adattamento cellulare a un maggiore fabbisogno energetico.
• Adattamento metabolico – utilizzato per studiare i meccanismi con cui le cellule passano dall’immagazzinare all’utilizzare energia.
• Composizione corporea – per la sua influenza sul metabolismo lipidico e glucidico, di interesse nei modelli sperimentali relativi al tessuto adiposo e alla composizione corporea.
• Metabolismo muscolare – utilizzato per studiare l’adattamento metabolico del muscolo scheletrico al deficit energetico e al carico fisico.

Studi clinici

AICAR è un composto sperimentale relativamente ben studiato e, a differenza di molti prodotti da ricerca, dispone sia di una consistente letteratura preclinica sia di dati provenienti da studi sull’uomo.

Con il nome di acadesina il composto è stato studiato in contesti clinici, anche in relazione al sistema cardiovascolare e al danno ischemico. In esperimenti separati sull’uomo AICAR è stato inoltre utilizzato per studiare il metabolismo del glucosio, la fisiologia muscolare e la segnalazione AMPK.

Gran parte della notorietà di AICAR deriva tuttavia dalla ricerca preclinica sulla resistenza fisica. In un noto modello animale l’attivazione farmacologica di AMPK è stata associata a un aumento significativo della resistenza in animali non allenati. Questi risultati hanno contribuito alla descrizione di AICAR come exercise mimetic e hanno suscitato notevole interesse per il ruolo di AMPK nell’adattamento del muscolo scheletrico.

I risultati ottenuti nei modelli animali non possono essere trasferiti direttamente all’uomo e non dimostrano un effetto equivalente sulla prestazione fisica umana. AICAR non è stato approvato per l’uso di routine come agente dimagrante, per migliorare i risultati sportivi o per aumentare la resistenza fisica.

Quantità utilizzate nella ricerca

Per AICAR non esiste una quantità ufficialmente stabilita o approvata. Vari protocolli sperimentali e di ricerca riportano all’incirca da 5 a 50 mg, con l’intervallo più frequentemente discusso intorno ai 10-25 mg.

La durata dei protocolli sperimentali varia di solito tra 2 e 4 settimane, a seconda del modello di ricerca e degli obiettivi. Vengono riportate anche quantità nettamente superiori, che tuttavia non sono supportate da dati clinici sufficienti su sicurezza ed efficacia.

Tutti i valori sopra indicati sono del tutto sperimentali e vengono riportati esclusivamente a titolo di informazione scientifica. Non costituiscono una raccomandazione d’uso nell’uomo né una dose medica.

Reazioni riportate in letteratura

AICAR agisce su meccanismi fondamentali del metabolismo energetico cellulare, per cui i suoi possibili effetti non si limitano al muscolo scheletrico. A seconda del modello sperimentale e del grado di esposizione, sono stati descritti o sono di potenziale interesse:

• variazioni dei livelli di glucosio nel sangue;
• disturbi metabolici;
• disturbi gastrointestinali;
• cefalea;
• vertigini;
• variazioni dei livelli di acido urico;
• effetti sul sistema cardiovascolare;
• variazioni dell’equilibrio energetico cellulare.

Con un’esposizione più prolungata o elevata, le conseguenze dell’attivazione sistemica di AMPK non sono pienamente chiarite. Il profilo di sicurezza a lungo termine di AICAR quando utilizzato per modificare la prestazione fisica o la composizione corporea non è stabilito.

AICAR a confronto con altri composti da ricerca

AICAR vs MOTS-c – MOTS-c è un peptide codificato dal mitocondrio, studiato in relazione all’omeostasi metabolica, al metabolismo del glucosio e all’adattamento cellulare allo stress energetico. AICAR non è un peptide e agisce in modo più diretto sulla segnalazione AMPK attraverso il suo metabolita attivo ZMP.

AICAR vs 5-Amino-1MQ – 5-Amino-1MQ è un inibitore sperimentale di NNMT studiato in relazione al metabolismo del NAD⁺, al tessuto adiposo e al bilancio energetico. AICAR agisce con un meccanismo diverso, il cui principale bersaglio di ricerca è la segnalazione AMPK.

AICAR vs HGH Fragment 176-191 – HGH Fragment 176-191 è un frammento della molecola dell’ormone della crescita studiato soprattutto in relazione al metabolismo lipidico. AICAR non è strutturalmente correlato all’ormone della crescita e influenza l’energetica cellulare attraverso AMPK.

AICAR vs HGH – l’ormone della crescita agisce attraverso il recettore del GH e l’asse IGF-1 e ha un’ampia influenza su crescita, riparazione e metabolismo. AICAR non è un agente ormonale; il suo meccanismo principale riguarda la segnalazione energetica cellulare e AMPK.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.