CJC-1295 (No Dac) + Ipamorelin (Blend)

Descrizione

CJC-1295 (No DAC) + Ipamorelin è una miscela di ricerca che unisce due peptidi attivi sull’asse dell’ormone della crescita (GH) attraverso vie recettoriali distinte. I due componenti sono presenti in quantità uguali, 5 mg + 5 mg oppure 10 mg + 10 mg per preparazione a seconda della variante.

Il CJC-1295 senza DAC, noto anche come GRF (1-29) modificato, è un analogo stabilizzato dell’ormone di rilascio dell’ormone della crescita (GHRH). Si lega al recettore del GHRH delle cellule somatotrope ipofisarie e innesca il rilascio di GH tramite una via di segnalazione dipendente dal cAMP. Con un’emivita di circa mezz’ora, produce un impulso circoscritto anziché una stimolazione prolungata.

L’Ipamorelin è un pentapeptide sintetico del gruppo dei secretagoghi dell’ormone della crescita. Attiva il recettore della grelina (GHS-R1a) ed è descritto in letteratura come uno dei composti più selettivi della sua classe, poiché gli studi sperimentali non hanno rilevato aumenti sostanziali di ACTH o cortisolo nemmeno a quantità ben superiori a quelle necessarie per il rilascio di GH.

La combinazione dei due peptidi si fonda sulla complementarità dei meccanismi. L’attivazione del recettore del GHRH aumenta il cAMP intracellulare, mentre quella del recettore della grelina agisce tramite la fosfolipasi C e la segnalazione del calcio e contrasta inoltre l’influenza inibitoria della somatostatina. Gli studi che hanno associato il GHRH ad agonisti del recettore della grelina hanno ripetutamente riportato che la stimolazione simultanea libera più GH della somma dei singoli stimoli.

Né il CJC-1295 senza DAC né l’Ipamorelin sono approvati come medicinali dalla FDA o dall’EMA, e la combinazione non è stata valutata come prodotto terapeutico. La miscela viene fornita e gestita esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Rilascio sinergico di GH – esaminato come modello in cui la stimolazione del recettore del GHRH e di quello della grelina è combinata in un’unica preparazione.
• Secrezione pulsatile – studiata perché entrambi i componenti agiscono brevemente e generano impulsi di GH simili all’andamento endogeno.
• Regolazione dell’IGF-1 – indagata in relazione all’aumento a valle dell’IGF-1 circolante.
• Selettività della risposta ormonale – di interesse perché l’Ipamorelin risulta lasciare cortisolo e prolattina sostanzialmente invariati.
• Sonno e GH notturno – esaminati in relazione al legame tra sonno a onde lente e i principali impulsi fisiologici di GH.
• Recupero tissutale – studiato in relazione ai processi riparativi dipendenti dal GH dopo carico meccanico.
• Composizione corporea – inclusa nella ricerca sulla lipolisi e sul mantenimento della massa magra sotto l’influenza del GH.
• Declino del GH legato all’età – considerato nel contesto della ridotta ampiezza della secrezione di GH osservata con l’invecchiamento.

Studi clinici

La miscela in sé non è stata oggetto di studi clinici controllati pubblicati. I dati disponibili riguardano i singoli componenti e l’interazione generale tra la via del GHRH e quella del recettore della grelina.

Per l’Ipamorelin, la caratterizzazione originale di Raun e colleghi del 1998 ha descritto nel suino una potenza di rilascio del GH paragonabile a quella del GHRP-6, senza l’aumento di ACTH e cortisolo osservato con altri secretagoghi. Studi di farmacocinetica su volontari sani hanno riportato un’emivita di circa due ore e un singolo picco di GH dopo la somministrazione. Uno studio di fase II successivo sull’ileo postoperatorio non ha mostrato una differenza significativa rispetto al placebo sull’endpoint primario.

Per gli analoghi del GHRH a breve durata d’azione, la ricerca su GHRH (1-29) e sulle sue varianti stabilizzate ha mostrato un rapido aumento del GH, dipendente dalla quantità somministrata, con ritorno verso i valori basali in poche ore, mentre il controllo tramite somatostatina e IGF-1 resta intatto.

Gli studi che hanno combinato il GHRH con mimetici della grelina come GHRP-2 o GHRP-6 hanno descritto nell’uomo una risposta sinergica del GH, che costituisce la base meccanicistica dell’associazione dei due peptidi. Se questa sinergia si traduca in esiti misurabili a lungo termine non è stato stabilito in studi controllati.

Quantità utilizzate nella ricerca

Le quantità riportate nei protocolli di ricerca pubblicati sono parametri sperimentali. Non sono raccomandazioni di dosaggio, non sono dosi mediche e non costituiscono istruzioni per l’uso. Sono elencate qui solo per descrivere l’intervallo riscontrato in letteratura.

Gli studi di farmacologia sull’uomo relativi ai singoli componenti hanno espresso le quantità per unità di peso corporeo. L’Ipamorelin, ad esempio, è stato esaminato per via endovenosa fino a circa 0,1 mg/kg nei lavori di farmacocinetica e a 0,03 mg/kg due volte al giorno nello studio sull’ileo postoperatorio. Analoghi del GHRH correlati sono stati impiegati a circa 1 mcg/kg come test di stimolazione endovenoso.

I protocolli di ricerca non clinica con la miscela descrivono più spesso quantità totali da 200 a 600 mcg al giorno, suddivise in una o due somministrazioni sottocutanee e spesso collocate la sera, oppure al mattino e alla sera. I periodi di osservazione riportati vanno da 8 a 16 settimane, di norma seguiti da una pausa.

Il materiale liofilizzato viene generalmente descritto come conservato congelato e al riparo dalla luce, quello ricostituito a 2–8 °C. Si tratta di parametri di manipolazione del materiale di laboratorio.

Reazioni riportate in letteratura

Le reazioni descritte per i componenti e per combinazioni simili sono state in genere lievi e transitorie. Tra quelle segnalate figurano:

• arrossamento nel sito di somministrazione;
• stanchezza transitoria;
• lieve cefalea;
• ritenzione idrica;
• aumento della fame;
• capogiri;
• vampate transitorie o sensazione di calore.

Il profilo di sicurezza a lungo termine della miscela e dei suoi componenti non è stato stabilito. Le conseguenze di una stimolazione combinata e ripetuta dell’asse GH/IGF-1 per periodi prolungati restano sconosciute.

CJC-1295 (No DAC) + Ipamorelin a confronto con altri peptidi

Miscela vs CJC-1295 senza DAC da solo – da solo, il CJC-1295 senza DAC stimola soltanto il recettore del GHRH e il suo effetto è limitato dal tono somatostatinico. L’aggiunta dell’Ipamorelin coinvolge una seconda via che risulta amplificare l’impulso di GH risultante.

Miscela vs Ipamorelin da solo – come singolo agente, l’Ipamorelin produce un picco di GH tramite il recettore della grelina. Nella miscela, la componente GHRH fornisce il segnale di rilascio primario, e le due sono descritte come sinergiche anziché semplicemente additive.

Miscela vs CJC-1295 con DAC – la versione con DAC si lega all’albumina e mantiene elevati GH e IGF-1 per giorni. La miscela utilizza la variante a breve durata d’azione, per cui il modello di ricerca si basa su impulsi circoscritti anziché su una stimolazione continua.

Miscela vs GHRP-2 o GHRP-6 associati a un analogo del GHRH – GHRP-2 e GHRP-6 sono agonisti del recettore della grelina meno selettivi, che risultano aumentare in misura maggiore cortisolo e prolattina e, nel caso del GHRP-6, l’appetito. L’Ipamorelin viene scelto nei modelli combinati quando l’obiettivo dello studio è una risposta ormonale più circoscritta.

Miscela vs hGH (somatotropina) – la somatotropina è ormone della crescita esogeno che aggira la regolazione ipofisaria. La miscela non fornisce ormone dall’esterno; la ricerca su di essa riguarda la stimolazione della produzione endogena di GH con il controllo fisiologico conservato.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.