CJC-1295 (no DAC) 5mg

Descrizione

Il CJC-1295 senza DAC è un analogo sintetico dell’ormone di rilascio dell’ormone della crescita (GHRH), il peptide ipotalamico che induce l’ipofisi anteriore a secernere ormone della crescita (GH). La molecola si basa sui primi 29 amminoacidi del GHRH nativo, il frammento più corto che conserva la piena attività biologica, ed è spesso indicata in letteratura come GRF (1-29) modificato.

Quattro sostituzioni amminoacidiche la distinguono dal frammento nativo. Sono state introdotte per ridurre la scissione da parte della dipeptidil peptidasi-4 e per migliorare la stabilità in soluzione, portando l’emivita da pochi minuti del GHRH nativo a circa mezz’ora. A differenza della versione con DAC, la molecola non porta il Drug Affinity Complex e quindi non si lega in modo covalente all’albumina sierica.

Dopo il legame con il recettore del GHRH sulle cellule somatotrope ipofisarie, il peptide attiva una via di segnalazione dipendente dal cAMP che porta al rilascio di GH. Il GH rilasciato stimola a sua volta la produzione epatica del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1), che media gran parte degli effetti a valle esaminati nella ricerca sull’asse del GH.

Per la sua breve durata d’azione, il CJC-1295 senza DAC viene studiato come strumento che produce un impulso di GH circoscritto anziché un innalzamento prolungato. Ciò lo rende interessante nei modelli in cui la conservazione del naturale andamento pulsatile della secrezione di GH costituisce una variabile sperimentale, e negli studi che combinano analoghi del GHRH con agonisti del recettore della grelina.

Il CJC-1295 senza DAC non è approvato come medicinale né dalla FDA né dall’EMA. Viene fornito e gestito esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Secrezione di GH – esaminata come stimolo del rilascio endogeno di GH tramite il recettore del GHRH delle cellule somatotrope ipofisarie.
• Andamento pulsatile della secrezione – studiato per la breve finestra d’azione, che consente di generare impulsi di GH senza una stimolazione recettoriale continua.
• Regolazione dell’IGF-1 – indagata in relazione all’aumento dell’IGF-1 circolante e alla sua dipendenza dalla quantità e dalla frequenza di somministrazione.
• Massa magra e metabolismo proteico – inclusa nella ricerca sulla segnalazione anabolica associata all’asse GH/IGF-1.
• Composizione corporea e lipolisi – esaminate in modelli dedicati alla mobilizzazione dei grassi e al bilancio energetico sotto l’influenza del GH.
• Recupero tissutale – studiato in relazione ai processi riparativi dipendenti dal GH dopo carico meccanico.
• Architettura del sonno – di interesse perché i principali impulsi fisiologici di GH coincidono con il sonno a onde lente e per il GHRH stesso è stata descritta un’influenza sull’andamento del sonno.
• Combinazione con secretagoghi del GH – indagata insieme ad agonisti del recettore della grelina come l’Ipamorelin, per i quali le due vie recettoriali risultano agire in modo sinergico.

Studi clinici

Gran parte del lavoro pubblicato sugli analoghi del GHRH a breve durata d’azione deriva dalla ricerca su GHRH nativo (1-44), GHRH (1-29) e sermorelin. Questi studi hanno stabilito che la stimolazione del recettore del GHRH produce un rapido aumento del GH, dipendente dalla quantità somministrata, con un picco entro circa 30-60 minuti e un ritorno verso i valori basali in poche ore, mentre il controllo fisiologico mediato da somatostatina e IGF-1 resta conservato.

Il GRF (1-29) tetrasostituito, la struttura alla base del CJC-1295 senza DAC, è stato sviluppato nell’ambito della ricerca su analoghi del GHRH resistenti alla degradazione enzimatica. I dati sperimentali descrivono una stabilità migliorata e una risposta del GH più marcata rispetto al frammento non modificato, sebbene gli studi controllati sull’uomo con questo specifico composto siano scarsi.

Un’osservazione ricorrente in letteratura è la sinergia tra analoghi del GHRH e agonisti del recettore della grelina. Quando entrambe le vie vengono stimolate contemporaneamente, il rilascio di GH riportato supera la somma delle singole risposte; per questo il composto è spesso esaminato in protocolli combinati.

Nessuno studio randomizzato controllato di grandi dimensioni ha dimostrato l’efficacia del CJC-1295 senza DAC per alcuna indicazione, e la sostanza resta un composto di ricerca.

Quantità utilizzate nella ricerca

Le quantità riportate nei protocolli di ricerca pubblicati sono parametri sperimentali. Non sono raccomandazioni di dosaggio, non sono dosi mediche e non costituiscono istruzioni per l’uso. Sono elencate qui solo per descrivere l’intervallo riscontrato in letteratura.

Negli studi clinici con analoghi del GHRH correlati, un singolo bolo endovenoso di circa 1 mcg/kg è stato impiegato come test di stimolazione standard della riserva ipofisaria di GH.

I protocolli di ricerca non clinica con CJC-1295 senza DAC descrivono più spesso quantità comprese tra 100 e 300 mcg per somministrazione, per via sottocutanea da una a tre volte al giorno. Il momento della somministrazione, ad esempio al mattino o prima del periodo di sonno, è descritto come una variabile utilizzata per allineare l’impulso indotto alla secrezione endogena. Il periodo di osservazione dipende dall’endpoint studiato.

Il materiale liofilizzato viene generalmente descritto come conservato congelato e al riparo dalla luce, quello ricostituito a 2–8 °C. Si tratta di parametri di manipolazione del materiale di laboratorio.

Reazioni riportate in letteratura

Le reazioni descritte nei lavori sugli analoghi del GHRH a breve durata d’azione sono state in genere lievi e transitorie. Tra quelle segnalate figurano:

• arrossamento o irritazione nel sito di somministrazione;
• vampate transitorie al volto o sensazione di calore;
• cefalea;
• lieve ritenzione idrica;
• stanchezza di breve durata;
• aumento dell’appetito, riportato soprattutto nei protocolli combinati.

Il profilo di sicurezza a lungo termine del CJC-1295 senza DAC non è stato stabilito. Le conseguenze di una stimolazione ripetuta dell’asse GH/IGF-1 per periodi prolungati restano sconosciute.

CJC-1295 (no DAC) a confronto con altri peptidi

CJC-1295 senza DAC vs CJC-1295 con DAC – entrambi condividono la stessa struttura di base di analogo del GHRH. La versione con DAC si lega all’albumina e mantiene elevati GH e IGF-1 per giorni dopo una singola somministrazione, mentre quella senza DAC agisce brevemente e genera un impulso circoscritto.

CJC-1295 senza DAC vs Sermorelin – il sermorelin corrisponde al GHRH (1-29) non modificato e viene degradato rapidamente. Il CJC-1295 senza DAC porta quattro sostituzioni che migliorano la stabilità enzimatica ed è descritto come in grado di produrre una risposta più intensa per somministrazione.

CJC-1295 senza DAC vs Ipamorelin – l’Ipamorelin agisce attraverso il recettore della grelina (GHS-R1a) anziché il recettore del GHRH. Poiché le due vie sono complementari, la combinazione è tra le più frequentemente descritte in letteratura.

CJC-1295 senza DAC vs GHRP-2, GHRP-6 e Hexarelin – questi agonisti del recettore della grelina producono un picco di GH più rapido e netto, e il GHRP-6 in particolare un marcato aumento dell’appetito. Il CJC-1295 senza DAC amplifica il segnale fisiologico del GHRH e resta soggetto al controllo della somatostatina.

CJC-1295 senza DAC vs hGH (somatotropina) – la somatotropina è ormone della crescita esogeno che aggira la regolazione ipofisaria. Il CJC-1295 senza DAC non fornisce ormone dall’esterno; la ricerca su di esso riguarda la stimolazione della produzione endogena di GH.

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