Hexarelin 5mg

Descrizione

L’Hexarelin, noto anche come examorelina, è un esapeptide sintetico con sequenza His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. È stato sviluppato all’inizio degli anni ’90 come derivato del GHRP-6, nel quale la metilazione del residuo di D-triptofano ha aumentato la stabilità metabolica e la potenza.

Come gli altri membri della famiglia dei GHRP, l’Hexarelin è un agonista del recettore della grelina (GHS-R1a). Agendo su questo recettore nell’ipofisi e nell’ipotalamo, innesca un rilascio pulsatile di ormone della crescita (GH) endogeno e riduce l’influenza inibitoria della somatostatina, anziché fornire GH dall’esterno.

L’Hexarelin è considerato uno dei secretagoghi del GH più potenti finora descritti. Negli studi sull’uomo ha prodotto picchi di GH superiori a quelli osservati con il GHRP-6 a quantità paragonabili. Al tempo stesso è stato riportato che innalza ACTH, cortisolo e prolattina in misura più marcata rispetto a composti più selettivi come l’Ipamorelin, e durante la somministrazione prolungata è stata documentata una parziale attenuazione della risposta del GH.

Una linea di ricerca distinta riguarda il sistema cardiovascolare. L’Hexarelin si lega non solo al GHS-R1a ma anche al recettore scavenger CD36, espresso nel tessuto cardiaco, e diversi studi hanno descritto osservazioni cardiache apparentemente indipendenti dal rilascio di GH. Ciò ha esteso l’interesse scientifico per il composto oltre la ricerca classica sul GH.

L’Hexarelin non è approvato come medicinale né dalla FDA né dall’EMA. Viene fornito e gestito esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Secrezione di GH – esaminata come uno degli stimoli più potenti del rilascio endogeno di GH tramite il recettore della grelina.
• Desensibilizzazione recettoriale – studiata come modello di attenuazione parziale e reversibile della risposta del GH durante la somministrazione prolungata.
• Funzione cardiaca – indagata per le variazioni acute della frazione di eiezione ventricolare sinistra riportate negli studi sull’uomo.
• Cardioprotezione – esaminata in modelli animali di ischemia e riperfusione, inclusi meccanismi mediati dal CD36.
• Regolazione dell’IGF-1 – studiata in relazione all’aumento a valle dell’IGF-1 circolante.
• Composizione corporea – inclusa nella ricerca sulla lipolisi mediata dal GH e sulla massa magra.
• Risposta surrenalica e prolattinica – di interesse perché l’Hexarelin innalza ACTH, cortisolo e prolattina più dei secretagoghi selettivi.
• Declino del GH legato all’età – considerato nel contesto della ridotta secrezione di GH osservata con l’invecchiamento, in cui la risposta all’Hexarelin risultava conservata.

Studi clinici

I primi studi sull’uomo di Ghigo e colleghi hanno esaminato l’Hexarelin per via endovenosa in adulti sani, riportando una risposta del GH crescente con la quantità somministrata e un plateau intorno a 2 mcg/kg. Sono state studiate anche la via intranasale e quella orale, che hanno prodotto un rilascio di GH misurabile ma hanno richiesto quantità molto maggiori a causa della bassa biodisponibilità.

Negli studi con somministrazione sottocutanea ripetuta per diverse settimane, la risposta del GH all’Hexarelin si è parzialmente attenuata per poi recuperare dopo la sospensione. I livelli di IGF-1 hanno mostrato solo un modesto aumento, interpretato come segno di desensibilizzazione recettoriale.

La ricerca sugli effetti cardiaci ha riportato un aumento acuto della frazione di eiezione ventricolare sinistra dopo somministrazione endovenosa in volontari sani e in pazienti con deficit di GH o insufficienza cardiaca, con un effetto apparentemente indipendente dal GH. Gli studi sugli animali hanno descritto un danno miocardico ridotto in modelli di ischemia e riperfusione, effetto collegato in parte al legame con il CD36.

Nessuno studio randomizzato controllato di grandi dimensioni ha dimostrato l’efficacia dell’Hexarelin per alcuna indicazione, e il composto resta una sostanza di ricerca.

Quantità utilizzate nella ricerca

Le quantità riportate nei protocolli di ricerca pubblicati sono parametri sperimentali. Non sono raccomandazioni di dosaggio, non sono dosi mediche e non costituiscono istruzioni per l’uso. Sono elencate qui solo per descrivere l’intervallo riscontrato in letteratura.

Gli studi di farmacologia sull’uomo hanno utilizzato singoli boli endovenosi da 0,5 a 2 mcg/kg, con 2 mcg/kg come quantità più spesso impiegata per caratterizzare la risposta massima del GH e le osservazioni cardiache. Anche la somministrazione sottocutanea ripetuta negli studi di durata maggiore è stata espressa in mcg/kg.

I protocolli di ricerca non clinica descrivono più spesso quantità da 100 a 200 mcg per somministrazione, per via sottocutanea una o due volte al giorno, spesso lontano dai pasti. Sono descritti periodi di osservazione da 6 a 10 settimane con pause programmate, motivate con la desensibilizzazione recettoriale.

Il materiale liofilizzato viene generalmente descritto come conservato congelato e al riparo dalla luce, quello ricostituito a 2–8 °C. Si tratta di parametri di manipolazione del materiale di laboratorio.

Reazioni riportate in letteratura

Le reazioni descritte nei lavori clinici e sperimentali sono state in genere lievi e dipendenti dalla quantità utilizzata. Tra quelle segnalate figurano:

• lieve ritenzione idrica;
• arrossamento nel sito di somministrazione;
• aumento dell’appetito;
• sonnolenza;
• lieve stanchezza;
• cefalea;
• nausea o capogiri;
• aumenti transitori di cortisolo e prolattina come reperto di laboratorio.

Il profilo di sicurezza a lungo termine dell’Hexarelin non è stato stabilito. Le conseguenze di una stimolazione ripetuta dell’asse GH/IGF-1 e delle azioni cardiache del composto per periodi prolungati restano sconosciute.

Hexarelin a confronto con altri peptidi

Hexarelin vs GHRP-2 – entrambi sono potenti agonisti del recettore della grelina. L’Hexarelin è spesso descritto come in grado di produrre il picco di GH più elevato, mentre il GHRP-2 è considerato più gestibile nei protocolli di lunga durata perché l’attenuazione della risposta è meno marcata.

Hexarelin vs GHRP-6 – l’Hexarelin è un derivato metilato del GHRP-6. Il GHRP-6 è noto soprattutto per l’effetto sull’appetito, mentre l’Hexarelin viene esaminato quando al centro dello studio vi sono la stimolazione massima del GH o gli endpoint cardiaci.

Hexarelin vs Ipamorelin – l’Ipamorelin è più selettivo e influisce poco su cortisolo e prolattina. L’Hexarelin produce una risposta del GH più intensa, ma con un effetto ormonale più ampio.

Hexarelin vs CJC-1295 – il CJC-1295, con o senza DAC, è un analogo del GHRH che agisce tramite un recettore diverso. Le combinazioni delle due classi vengono studiate per la sinergia riportata tra la via del GHRH e quella del recettore della grelina.

Hexarelin vs hGH (somatotropina) – la somatotropina è ormone della crescita esogeno che aggira la regolazione ipofisaria. L’Hexarelin non fornisce ormone dall’esterno; la ricerca su di esso riguarda la stimolazione dell’ipofisi e, separatamente, le sue azioni cardiache dirette.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.