Sermorelin 5mg

Descrizione

Sermorelin 5mg contiene sermorelin, un peptide sintetico che corrisponde ai primi 29 amminoacidi dell’ormone di rilascio dell’ormone della crescita umano (GHRH 1-29). Questo frammento N-terminale è la sequenza più breve dell’ormone nativo di 44 amminoacidi che conserva la piena attività biologica sul recettore GHRH dell’adenoipofisi.

Sermorelin non fornisce ormone della crescita, ma agisce a monte di esso. Il legame ai recettori GHRH delle cellule somatotrope ipofisarie attiva una segnalazione cAMP-dipendente e porta al rilascio di ormone della crescita endogeno (GH). Poiché la secrezione resta soggetta al controllo a feedback da parte della somatostatina e dell’IGF-1, il GH prodotto conserva in larga misura il suo andamento pulsatile naturale.

Questa differenza rispetto alla somatotropina esogena è il motivo principale per cui sermorelin è stato studiato come strumento più fisiologico per esplorare l’asse del GH. All’aumento della secrezione di GH segue un incremento dell’IGF-1 circolante, il principale mediatore di molte azioni dell’ormone della crescita nei tessuti periferici.

La ricerca su questo peptide risale agli anni Ottanta, dopo il primo isolamento e sequenziamento del GHRH. Sermorelin è stato poi sviluppato sia come agente diagnostico per valutare la riserva ipofisaria di GH, sia come trattamento del deficit di ormone della crescita nei bambini, ed è quindi uno degli analoghi del GHRH meglio documentati in letteratura.

Negli Stati Uniti, sermorelin acetato è stato approvato negli anni Novanta con il nome Geref per la valutazione diagnostica della funzione ipofisaria e per il trattamento del deficit idiopatico di ormone della crescita nei bambini. Il prodotto è stato successivamente ritirato dal produttore nel 2008, per ragioni commerciali e produttive e non in seguito a riscontri di sicurezza. Sermorelin non è approvato per le finalità descritte in questa pagina; il materiale qui offerto è fornito esclusivamente per scopi di laboratorio e di ricerca.

Aree di interesse per la ricerca

• Stimolazione dell’asse del GH – studiato come agonista del recettore GHRH che aumenta la secrezione di ormone della crescita endogeno dall’ipofisi.
• Secrezione pulsatile – esaminato per la capacità di aumentare il GH mantenendo ampiezza e ritmo dei picchi fisiologici.
• Segnalazione dell’IGF-1 – impiegato in studi che misurano l’aumento dell’IGF-1 come indicatore dell’attivazione dell’asse del GH.
• Composizione corporea – indagato in relazione a massa grassa, massa magra e parametri metabolici collegati a GH e IGF-1.
• Architettura del sonno – incluso nella ricerca sul legame tra attività del GHRH, sonno a onde lente e rilascio notturno di GH.
• Recupero tissutale – considerato in modelli di riparazione del tessuto muscolare e connettivo mediata dall’asse GH/IGF-1.
• Declino del GH legato all’età – studiato negli adulti anziani per verificare se la risposta ipofisaria si mantiene quando la secrezione spontanea di GH diminuisce.
• Valutazione della funzione ipofisaria – usato storicamente come agente di stimolo per distinguere le cause ipofisarie da quelle ipotalamiche del deficit di GH.

Studi clinici

Sermorelin è stato valutato clinicamente in bambini con deficit idiopatico di ormone della crescita, nei quali la somministrazione sottocutanea quotidiana è stata associata a un aumento della velocità di crescita in una parte dei soggetti. Questi studi hanno costituito la base della sua precedente approvazione negli Stati Uniti. Il successivo ritiro è coinciso con la diffusione della somatotropina ricombinante, che consente un controllo più diretto dell’ormone somministrato.

Negli studi pubblicati sermorelin ha stimolato il rilascio di GH e aumentato le concentrazioni di IGF-1. In ambito diagnostico, una singola somministrazione endovenosa veniva utilizzata per valutare la riserva secretoria dell’ipofisi, offrendo una prova diretta della sua azione sull’asse del GH.

Studi condotti su adulti anziani hanno esaminato se il declino della secrezione di GH legato all’età potesse essere compensato dalla stimolazione con GHRH. Nel corso di periodi compresi tra alcune settimane e alcuni mesi, i ricercatori hanno riportato aumenti dell’ampiezza dei picchi di GH e dell’IGF-1, mentre variazioni della massa magra e di altri parametri secondari sono state descritte in alcune coorti, ma non in tutte.

Le osservazioni riassunte in letteratura comprendono l’aumento della secrezione pulsatile di GH, livelli più elevati di IGF-1, il mantenimento della regolazione fisiologica dell’asse ormonale e una tollerabilità generalmente buona. Le dimensioni degli studi erano tuttavia contenute e i dati non consentono conclusioni al di fuori dei protocolli specifici in cui sono stati ottenuti.

Quantità utilizzate nella ricerca

Le quantità riportate nei protocolli di ricerca pubblicati sono parametri sperimentali. Non sono raccomandazioni posologiche, non sono dosi mediche e non costituiscono istruzioni per l’uso. Sono indicate qui solo per descrivere l’intervallo riscontrato in letteratura.

Per i test diagnostici di stimolazione, la letteratura descrive una singola quantità endovenosa di circa 1 mcg/kg. Gli studi pediatrici sul deficit di ormone della crescita hanno utilizzato quantità sottocutanee giornaliere nell’ordine di 30 mcg/kg, somministrate in genere la sera.

Gli studi negli adulti hanno impiegato quantità basate sul peso di circa 10 mcg/kg oppure quantità fisse, spesso una volta al giorno prima del sonno per allinearsi al picco notturno della secrezione di GH. I protocolli di ricerca non clinici citano frequentemente 200-300 mcg al giorno per 8-12 settimane, talvolta organizzati in cicli con pause programmate per preservare la risposta recettoriale.

Il materiale ricostituito viene generalmente conservato a 2–8 °C, mentre quello liofilizzato viene tenuto al freddo e al riparo dalla luce. Si tratta di parametri di gestione del materiale di laboratorio.

Reazioni riportate in letteratura

Le reazioni descritte nei rapporti clinici e sperimentali sono state per lo più lievi e transitorie. Tra quelle segnalate:

• arrossamento, gonfiore o fastidio nel punto di somministrazione;
• vampate al viso;
• mal di testa;
• capogiri;
• nausea;
• variazioni transitorie della pressione arteriosa.

In alcuni studi pediatrici è stata inoltre riportata la formazione di anticorpi contro il peptide. Il profilo di sicurezza a lungo termine di sermorelin nelle condizioni descritte in questa pagina non è stato stabilito e le conseguenze di un’esposizione prolungata restano sconosciute.

Sermorelin a confronto con altri peptidi

Sermorelin vs HGH (Somatotropin) – la somatotropina è ormone della crescita esogeno che entra in circolo già in forma attiva e aggira la regolazione ipofisaria. Sermorelin, in quanto analogo del GHRH, stimola invece la produzione endogena di GH, che rimane così soggetta al feedback fisiologico.

Sermorelin vs Ipamorelin – ipamorelin appartiene ai secretagoghi del GH che agiscono sul recettore della grelina (GHS-R1a), una via distinta dal recettore GHRH. Poiché i due meccanismi sono paralleli e non sovrapposti, le combinazioni delle due classi sono spesso esaminate in letteratura.

Sermorelin vs GHRP-2 e GHRP-6 – questi secretagoghi della via della grelina producono di norma un picco di GH più rapido ed elevato e sono associati a effetti aggiuntivi come l’aumento dell’appetito. Per sermorelin viene descritta una risposta più moderata, più vicina alla secrezione fisiologica.

Sermorelin vs CJC-1295 – entrambi sono analoghi del GHRH. CJC-1295 senza DAC è modificato per una maggiore stabilità, mentre la variante con DAC si lega all’albumina plasmatica e rimane attiva per diversi giorni, sostenendo la stimolazione del GH. Sermorelin ha una durata d’azione breve e produce picchi brevi, simili a quelli del GHRH nativo.

Sermorelin vs Tesamorelin – tesamorelin è un analogo stabilizzato del GHRH a sequenza completa, con un effetto più marcato e prolungato su GH e IGF-1. Sermorelin agisce più brevemente ed è strutturalmente più vicino al frammento attivo dell’ormone naturale.

Le informazioni contenute in questa pagina sono state raccolte da ricerche scientifiche pubblicate e hanno finalità esclusivamente informativa. Non sono destinate a diagnosticare, trattare o prevenire alcuna malattia. I prodotti offerti non sono medicinali né dispositivi medici e sono adatti esclusivamente a scopi di laboratorio e di ricerca.